Галоперидол – это нейролептическое средство, которое применяют в психиатрии и неврологии. Он имеет выраженное действие и большой список побочных эффектов. Практически у 80% людей, которые применяли данный препарат, отмечался один или несколько негативных симптомов. Поэтому применять его нужно строго в дозе, указанной врачом.

Общие сведения о медпрепарате

Впервые препарат был протестирован в 1952 году бельгийской фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica. В ходе многочисленных экспериментов открывались все новые лечебные свойства медикамента. Спустя определенный промежуток времени был разработан еще один вид лекарства – галоперидола деканоат.

Лекарственная группа, МНН и сферы применения

Галоперидол – это антипсихотический медикаментозный препарат (нейролептик). Международное непатентованное название – Haloperidol.

Общая информация о препарате

Лекарство используется чаще всего в неврологической, наркологической и психиатрической практике. Намного реже используется в гастроэнтерологии для симптоматической терапии.

Формы выпуска, состав и цены в России

Медикаментозное средство отпускается в 3 лекарственных формах. А именно:

1. Капли Галоперидол. Отпускаются во флаконе по 100 мл. 1 тюбик лекарственного средства содержит 0,2 г активного вещества галоперидола.
2. Инъекционный раствор для внутримышечного или внутривенного введения. В 1 мл раствора содержится 5 мг галоперидола.
3. Таблетки для перорального приема. По 25 таблеток в 1 блистере. 2 блистера в картонной упаковке. Каждая таблетка содержит 1,5 или 5 мг галоперидола.

Цена на Галоперидол зависит от формы выпуска медикаментозного средства, города проживания пациента, аптечной сети. Ориентировочная стоимость лекарства приведена в таблице ниже.

Название препарата	Форма выпуска	Доза АВ	Кол-во штук в блистере/упаковке	Цена (в руб)	Аптека
Галоперидол	Таблетки	5 мг	50	67	wer.ru
Галоперидол	Таблетки	1.5 мг	50	48	Wer.ru
Галоперидол	Раствор д/инъекций	5 мг/мл	5	104	Балтика-Мед
Галоперидол	Инъекционный р-р	5 мг/мл	10	48	Сити-Фарм
Галоперидол-Ратиофарм	Капли оральные	0,002 мг/мл	30 мл/флакон	53.20	Шиповник
Галоперидол-Рихтер	Таблетки	5 мг	50	57	ЗдравСити
Галоперидол-Рихтер	Р-р для инъекций	5 мг/мл	5	98	ЗдравСити
Галоперидола Деканоат	Ампулы	50 мг/мл	5	339	ЗдравСити

Важно! Галоперидол отпускается только по рецепту врача! Поэтому даже при заказе препарата через виртуальную аптеку пациент должен быть готовым к тому, что у него могут потребовать переслать скан рецепта

Отличие Галоперидола Деканоата

Галоперидол Деканоат является разновидностью рассматриваемого медикамента. Однако данное средство обладает более продолжительным воздействием и высокой дозировкой активного компонента, поэтому правила его приема несколько иные

Важно учитывать, что данная форма лекарства предназначена для лечения взрослых пациентов. Детям она категорически противопоказана

Фармакодинамика и фармакокинетика

Галоперидол – высокоэффективное нейролептическое средство, оказывающее целый ряд лечебных действий, среди которых выделяют:

• антипсихотическое;
• седативное;
• противорвотное.

Также Галоперидол используется с целью устранения приступов тошноты.

Особенности Галоперидола

При внутреннем приеме лекарство на 60% абсорбируется в ЖКТ, при этом 92% активного вещества связывается с белками кровяной плазмы. Максимальная концентрация активного компонента лекарства достигается уже через 3 часа после применения ЛС.

Гораздо скорее всасывание происходит при внутримышечном введении раствора. Максимальная концентрация действующего вещества в данном случае будет отмечена уже спустя 10-20 минут. Галоперидол метаболизируется в печени. Процесс выведения происходит вместе с желчью и уриной (15 и 40% соответственно).

Как выпускается препарат?

«Галоперидол» был разработан фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica в 1957 году. Те фирмы, которые занимаются производством лекарственных средств, выпускают одноименное лекарство только в таблетках или же в виде раствора для инъекций пролонгированного действия. Раствор «Галоперидола» в каплях производит одна компания Ratiopharm GmbH, в 2010 году поглощенная транснациональной корпорацией Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Тева). Капли представляют собой прозрачную жидкость, фасуется по флаконам объемом 30 мг. В 1 мл капель содержится 2 мг активного вещества галоперидола. В качестве вспомогательных компонентов в каплях присутствуют:

• метилпарагидроксибензоат, применяемый в пищевой, фармацевтической и косметической промышленности, как консервант, обладающий некоторыми антибактериальными способностями;
• молочная кислота, играющая значимую роль в обменных тканевых процессах, в работе нервной системы и мозга,
• пропилпарагидроксибензоат – еще одно средством-консервантом;
• вода очищенная, применяемая в необходимом для определенной концентрации раствора количестве.

Список литературы

• МКБ-10 (Международная классификация болезней)
• Юсуповская больница
• Всемирная организация здравоохранения. F4 Невротические, связанные со стрессом, и соматоформные расстройства // Международная классификация болезней (10-й пересмотр). Класс V: Психические расстройства и расстройства поведения (F00—F99) (адаптированный для использования в Российской Федерации). — Ростов-на-Дону: Феникс, 1999. — С. 175—176. — ISBN 5-86727-005-8.
• Shear MK, Brown TA, Barlow DH, Money R, Sholomskas DE, Woods SW, Gorman JM, Papp LA. Multicenter collaborative Panic Disorder Severity Scale. American Journal of Psychiatry 1997;154:1571-1575 PMID 9356566.
• Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.

Примечания

1. B. Granger, S. Albu, The Haloperidol Story, Annals of Clinical Psychiatry (after Jan 1, 2004), Volume 17, Number 3, Number 3/July-September 2005 , pp. 137-140(4)
2. Joy CB, Adams CE, Lawrie SM (2006). «Haloperidol versus placebo for schizophrenia». Cochrane Database Syst Rev

   (4): CD003082. DOI :10.1002/14651858.CD003082.pub2 . PMID 17054159 .

3. Möller HJ, Riedel M, Jäger M, Wickelmaier F, Maier W, Kühn KU, Buchkremer G, Heuser I, Klosterkötter J, Gastpar M, Braus DF, Schlösser R, Schneider F, Ohmann C, Riesbeck M, Gaebel W.. «Short-term treatment with risperidone or haloperidol in first-episode schizophrenia: 8-week results of a randomized controlled trial within the German Research Network on Schizophrenia.». PMID 18466670 .
4. Wang TF, Liu YH, Chu CC, Shieh JP, Tzeng JI, Wang JJ.. «Low-dose haloperidol prevents post-operative nausea and vomiting after ambulatory laparoscopic surgery.». PMID 17999708 .
5. AJ Giannini, N Underwood, M Condon. Acute ketamine intoxication treated by haloperidol. American Journal of Therapeutics.7:389-341,2000.
6. AJ Giannini, WA Price. Antidotal strategies in phencyclidine intoxication. International Journal of Psychiatry in Medicine. 14(4):315-319.1984.
7. Schrader SL, Wellik KE, Demaerschalk BM, Caselli RJ, Woodruff BK, Wingerchuk DM.. «Adjunctive haloperidol prophylaxis reduces postoperative delirium severity and duration in at-risk elderly patients.». PMID 18332845 .
8. Seitz DP, Gill SS, van Zyl LT.. «Antipsychotics in the treatment of delirium: a systematic review.». PMID 17284125 .
9. Lonergan E, Britton AM, Luxenberg J, Wyller T.. «Antipsychotics for delirium.». PMID 17443602 .
10. Cavanaugh SV (1986). «Psychiatric emergencies». Med. Clin. North Am. 70 (5): 1185–202. PMID 3736271 .
11. Currier GW (2003). «The controversy over «chemical restraint» in acute care psychiatry». J Psychiatr Pract 9 (1): 59–70. DOI :10.1097/00131746-200301000-00006 . PMID 15985915 .
12. Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Reyes-Harde M, Docherty JP (2001). «The Expert Consensus Guideline Series. Treatment of behavioral emergencies». Postgrad Med

    (Spec No): 1–88; quiz 89–90. PMID 11500996 .

13. Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Docherty JP, Carpenter D, Ross R (2003). «Treatment of behavioral emergencies: a summary of the expert consensus guidelines». J Psychiatr Pract 9 (1): 16–38. DOI :10.1097/00131746-200301000-00004 . PMID 15985913 .
14. Allen MH, Currier GW, Carpenter D, Ross RW, Docherty JP (2005). «The expert consensus guideline series. Treatment of behavioral emergencies 2005». J Psychiatr Pract 11 Suppl 1 : 5–108; quiz 110–2. DOI :10.1097/00131746-200511001-00002 . PMID 16319571 .
15. Goodman and Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics, 10th edition

    (McGraw-Hill, 2001).

16. «Delirium in Elderly People: An Update» — Medscape . Архивировано из первоисточника 30 мая 2012. Проверено 8 августа 2008.
17. Diaz, Jaime. How Drugs Influence Behavior. Englewood Cliffs: Prentice Hall, 1996.

Галоперидол Ратиофарм побочное действие

Применение препарата Галоперидол Ратиофарм может сопровождаться развитием побочных эффектов со стороны различных систем организма:

• лимфатическая система и кровь: развитие лейкопении, панцитопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, нейтропении;
• иммунная система: развитие гиперчувствительности, анафилактических реакций;
• эндокринная система: развитие гиперпролактинемии, неадекватной секреции антидиуретического гормона:
• метаболизм и питание: развитие гипогликемии;
• психическая система: появление бессонницы, возбуждения, психотических расстройств, депрессии, спутанности сознания, беспокойства, снижения или потери либидо;
• нервная система: развитие экстрапирамидных расстройств, головной боли, гиперкинезии, поздней дискинезии, акатизии, брадикинезии, дискинезии, дистонии, гипокинезии, гипертонуса, головокружения, сонливости, тремора, судорог, паркинсонизма, седации, непроизвольных мышечных сокращений, злокачественного нейролептического синдрома, нистагма, нарушения двигательной функции, акинезии, тревоги, появление «маскообразного» лица;
• система сердца: появление тахикардии, желудочной фибрилляции, желудочковой тахикардии, экстрасистолии;
• сосудистая система: появление артериальной гипотензии, ортостатической гипотензии;
• дыхательная система: появление одышки, бронхоспазма, отека глотки, ларингоспазма;
• пищеварительная система: появление сухости в ротовой полости, гиперсекреции слюнных желез, тошноты, рвоты, запоров;
• печень и желчевыводящие пути: изменяются лабораторные показатели функции печени, развитие гепатита, желтухи, острой печеночной недостаточности, холестаза;
• кожа и подкожная клетчатка: появление сыпи, реакции фоточувствительности, крапивницы, зуда, гипергидроза, ангионевротического отека, эксфолиативного дерматита, лейкоцитокластического васкулита;
• скелетно-мышечная система: появление кривошеи, мышечной ригидности, мышечного спазма, костно-мышечной скованности, спазма жевательных мышц (тризма), мышечных подергиваний, рабдомиолиза;
• мочеполовая система: жалобы на задержку мочи;
• репродуктивная система: появление эректильной дисфункции, дискомфорта, боли в молочных железах, аменореи, галактореи, дисменореи, сексуальной дисфункции, нарушения менструального цикла, приапизма, гинекомастии;
• зрительная система: развитие окулогирного криза, нарушения зрения, нечеткости зрения;
• общие нарушения: развитие гипертермии, отеков, нарушений походки, отека лица, гипотермии.

Возможные реакции организма в случае передозировки активного вещества

Ни в коем случае не занимайтесь самолечением, самостоятельно принимая лекарство «Галоперидол». Ведь, подобрав неправильную дозировку, вы можете нанести существенный вред вашему организму. При употреблении чрезмерно повышенных дозировок существует огромная вероятность возникновения нейролептических реакций. Повышение дозы не только увеличит риск возникновения таких эффектов, но и усилит их интенсивность. Чрезмерная передозировка может закончиться комой, или даже летальным исходом.

При передозировке очень важно вовремя провести симптоматическое лечение. Больному нужно провести промывание желудка, а также незамедлительно дать активированный уголь

Также нужно внутривенно ввести плазму крови. Такая процедура позволит улучшить кровообращение по всему телу. При необходимости производится вентиляция легких.

Форма выпуска Галоперидола

Медикамент выпускают в следующих формах:

• Галоперидол раствор;
• Галоперидол капли;
• Галоперидол таблетки.

Раствор Галоперидола выпускают в виде бесцветного или желтоватого прозрачного вещества для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах по 5 штук в картонных упаковках. Одна ампула содержит 5 мг галоперидола, молочную кислоту и воду для инфузий.

Капли Галоперидола предназначены для приема внутрь, выпускаются во флаконах по 30 и 100 мл и имеют вид прозрачного раствора. Один 100 мл флакон содержит 20 мг галоперидола, 0,9 г метилпарагидроксибензоата, 1 г пропилпарагидроксибензоата, 1,7 г молочной кислоты и очищенную воду.

Таблетки Галоперидола круглые, белые или почти белые, плоские, с фаской и с надписью «I|I» на одной из сторон, практически не имеют запаха. Их выпускают по 25 штук в блистерах в картонных пачках. Одна таблетка Галоперидола содержит 1,5 мг или 5 мг галоперидола, картофельный крахмал, желатин, тальк, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, коллоидный диоксид кремния и стеарат магния.

Назначение и противопоказания к применению Галоперидола

Галоперидол довольно часто используется в наркологической, психиатрической и неврологической практике. Такая его распространенность вполне обоснована, поскольку он способствует устранению:

• острых психотических расстройств, сопровождающихся бредовыми состояниями, галлюцинациями, нарушениями когнитивных функций, кататоническими синдромами;
• симптомов хронических эндогенных или экзогенных психозов;
• психомоторных возбуждений;
• заикания;
• алкогольного делирия;
• рвоты или тошноты.

Показаниями к применению в кардиологии являются стенокардия и сердечно-легочная недостаточность. В качестве самостоятельного лекарства при данных патологиях рассматриваемое ЛС не назначается, но в составе комплексной, симптоматической терапии очень хорошо помогает устранить тахикардию и другие расстройства со стороны ССС и ЦНС.

К противопоказаниям к назначению препарата можно отнести:

• гиперчувствительность к галоперидолу или другим производным бутироферона;
• детский возраст до 3 лет (для таблеток и капель);
• период беременности и грудного кормления;
• тяжелые нарушения в работе центральной нервной системы, вызванные передозировкой или отравлением некоторыми медикаментами;
• тяжелые и затяжные депрессивные состояния.

Дозировки и противопоказания

В некоторых случаях ЛС не противопоказано применять, но лечение с его использованием должно проходить под тщательным наблюдением врача

Так, особых мер предосторожности требуют следующие группы пациентов:

• больные с острой интоксикацией, вызванной алкоголем, наркотическими анальгетиками, психотропными препаратами или другими медикаментозными средствами, угнетающими нервную систему;
• лица с болезнями печени и почек, характеризующимися тяжелым течением;
• пациенты с гипокалиемией, брадикардией удлиненным интервалом QT, аритмией, нарушениями внутрисердечной проводимости и пр.

Симптомы гипокалиемии

Под постоянным наблюдением врача должны находиться и больные с пролактиномой, опухолями молочных желез, тяжелым или злокачественным течением АГ, патологиями кроветворной системы.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте препарат всасывается примерно на 60-70 %. Максимальное количество действующего компонента в крови наблюдается через 3 часа. Галоперидол очень хорошо связывается с белками, примерно на 92 %. С легкостью проникает через гистогематические барьеры, в том гематоэнцефалический, поэтому он и влияет на клетки головного мозга. Обнаруживается в грудном молоке.

Компоненты нейролептика разрушаются в клетках печени при помощи изоферментов. Выводится Галоперидол преимущественно через почки с мочой и в меньшем количестве через желчь. Период выведения составляет от 12 до 37 часов. При помощи диализа вывести препарат из организма удается только в небольшом количестве, так как он имеет низкую концентрацию в плазме.

При каких заболеваниях и состояниях применяют капли Галоперидол

Показаниями к применению антипсихотического препарата являются:

• психомоторное возбуждение;
• рвота;
• заикание;
• экзогенные, эндогенные психозы, с целью снижения их проявлений или для профилактики их повторного возникновения;
• острые психические синдромы, которые проявляются расстройством мышления, сознания, бредом, кататоническими синдромами, галлюцинациями, делирием и другими психотическими экзогенными синдромами.

При рвоте и заикании препарат используют, если нет возможности проведения другого лечения либо неэффективности других средств.

Особые указания

Во время терпапии препаратом необходимо регулярно следить за ЭКГ, формулой крови и «печеночными» пробами. Проявление экстрапирамидных расстройств основано на дозировке препарата (при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть). В случае развития поздней дискинезии, необходимо постепенно снижать дозу (вплоть до полной отмены препарата). Рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны, так как возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе. Не следует совмещать терапию препаратом с «противопростудными» безрецептурными лекарственными средствами (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара). Во время лечения Галоперидолом желательно защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения, дабы избежать риска возникновения фотосенсибилизации. Лечение препаратом прекращают постепенно, так как возможно возникновение синдрома «отмены». Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота. Дозы для детей 6 мг в сутки вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках. При лечении Галоперидолом запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же прием алкоголя.

Отзывы

Наталья, 35 летСтрадаю психозом с 14 лет, периодически лежу в психиатрической больнице при обострениях, принимаю Галоперидол, другие нейролептики не помогают.

Препарат оказывает хорошее действие, психозы уходят, однако постоянное применение вызывает неспособность усидеть на одном месте и судорожные непроизвольные движения языка.

Сергей, 40 летДиагностировали параноидальную шизофрению с 23 лет. Применение Галоперидола снимало приступы обострения, однако случались приступы кататонии – замирал на 2-3 часа.

С увеличением дозы приступы усиливались, и лекарство заменили другим нейролептиком. Сейчас у меня длительная ремиссия, обострений нет, чувствую себя нормально.

Антон, 35 летМного пил, начался алкогольный делирий, обостренный галлюцинациями. Родные отвезли в психиатрическую лечебницу, где после детоксикации организма назначили и это лекарство по инструкции.

Средство сняло психоз, однако не мог усидеть на месте, постоянно кружилась голова. Выписался и бросил пить, сейчас чувствую себя неплохо.

Учитывая отзывы врачей и пациентов, необходимо принимать капли с осторожностью.

Врачей

Павел Анатольевич, 47 лет, Рязань.

Прописываю Галоперидол при психических расстройствах. Препарат эффективен, но имеет побочные действия, которые мешают работе, требующей концентрации. Назначаю капли в минимальной дозировке.

Анна Сергеевна, 52 года, Екатеринбург.

Препарат назначаю для устранения рвоты и тошноты, спровоцированных психосоматическими расстройствами. Кратковременное лечение не вызывает привыкания, однако резко бросать принимать капли не рекомендую. Важно избежать синдрома отмены, поэтому необходимо подобрать грамотный терапевтический курс.

Игорь Алексеевич, 41 год, Псков.

Капли эффективны при икоте, рвоте и психозах. Ввиду множества противопоказаний назначаю в случае крайней необходимости, когда коррекция нарушений другими медикаментами не дает результата.

Пациентов

Ольга, 25 лет, Астрахань.

Галоперидол принимала около недели. В это время постоянно клонило в сон, хотя и стала чувствовать себя намного спокойнее. По окончании курса состояние не ухудшилось. Симптомов отмены не ощущала.

Александр, 37 лет, Сызрань.

Капли назначил врач-психотерапевт. Принимал препарат в комплексе с другими лекарствами для терапии алкоголизма. Некоторое время болела голова и все время хотелось спать, но затем симптомы исчезли.

Олег, 45 лет, Краснодар.

Галоперидол помог справиться с тревогой, паническими атаками и тошнотой, которая часто присутствовала при приступах. Через несколько дней почувствовал себя намного лучше. В сочетании с психотерапией капли дают хороший результат.

Эффективно помогает при галлюцинаторных расстройствах, избавляет от несуществующих видений, психоза. Отзывы о Галоперидоле характеризуют препарат как мягкий, проверенный нейролептик.

Часто используются уколы средства для психбольных. Однако, лекарство считается устаревшим, обладает большим количеством сильных побочных эффектов (сонливость, торможение), может вызывать экстрапирамидные расстройства.

Цена медикамента приемлемая.

Режим приема и дозирование лекарства

Тем пациентам, которым показаны антипсихотики, важно знать, как принимать «Галоперидол» в каплях. Ответ на этот вопрос должен дать врач при назначении препарата по медицинским показаниям

Режим дозирования несколько отличается для различных возрастных групп и учитывает сопутствующие заболевания или состояния пациента. Для лекарственного средства «Галоперидол» (в каплях), инструкция по применению напоминает, что 10 капель раствора содержат в себе 1 мг активного вещества. Назначенное врачом количество вещества следует делить на 1, 2 или 3 раза. Если доза, необходимая для лечения и определенная специалистом больше, чем указанная в стандартной инструкции, то ее можно делить на 4-5 приемов. Следует помнить, что этот антипсихотик принимают во время еды, отмеряя необходимое количество капель при помощи пипетки. Средство можно разводить напитками или добавлять в пищу. Те пациенты, которые не страдают сахарным диабетом или повышенным уровнем сахара в крови, могут для приема препарата использовать кусковой сахар.

Для пациентов детского возраста (от 3 до 18 лет) в лечении используется прогрессивное изменение дозировки препарата с учетом количества активного компонента на 1 кг массы тела ребенка. Начинают с 0,025 мг. Затем дозировку доводят при необходимости до 0,05 мг (на 1 килограмм массы тела пациента). При острой потребности врач для адекватного лечения может увеличить эту дозу до 0,2 мг/кг.

Для лечения взрослых пациентов также используют прогрессивное изменение дозировки. Начинают с суточного количества лекарства по 0,5-1,5 мг 2-3 раза в день, затем дозировку увеличивают до 2-4 мг на каждый из 2-3 приемов лекарства в сутки. Если лечение проводится в специализированном медицинском учреждении под контролем специалистов и назначено для купирования острой симптоматики, то доза может увеличиваться до 15 мг активного вещества. Следует помнить, что максимально допустимое количество галоперидола, которое можно принять в сутки, не должно превышать 100 мг. Клиницистами выяснено, что в терапевтических целях лекарство применяют по 10-15 мг в сутки. Если пациент страдает хронической шизофренией, то доза увеличивается до 40 мг. При часто повторяющихся обострениях, при устойчивости к традиционному лечению количество галопперидола увеличивается до 60 мг в сутки.

В поддерживающей терапии при амбулаторном лечении чаще всего рекомендуется суточная дозировка в 0,5-5 мг с учетом анамнеза, состояния больного, течения заболевания, сопутствующих болезней. Контроль состояния пациента врачом проводится систематически.

Разовая доза препарата «Галоперидол» (в каплях) для пожилых людей, а также пациентов, ослабленных физически не должна быть выше 1,5 мг. При этом максимальное суточное количество активного вещества не должно быть более 5 мг.

Следует помнить, что для лекарственного препарата «Галоперидол» (капли) инструкция по применению в части дозирования носит рекомендательный характер. Правильную и адекватную дозировку, режим применения лекарства назначает врач, лечащий пациента.

Случаи токсемии

Дозировка галоперидола оговаривается лечащим врачом. Предельно допустимая норма лежит в пределах 15-50 мг/кг. Частые случаи отравления происходят с детьми. Ведь для детей смертельной дозой является 0,25 г.

Критическая норма, при которой диагностируется отравление галоперидолом у взрослых людей, соответствует 500 мг и выше. Концентрация в кровотоке токсинов соответствует 1-2 мг/л, риск летального исхода появляется при 3-12 мг/л.

Симптоматика

Принимая галоперидол, передозировка может развиться от несоблюдения режима дозирования. Первые симптомы, когда лекарство начинает негативно действовать, можно заметить уже спустя 20 минут. Среди них:

• сонливость;
• апатичность.

Дыхание и речевые способности сохраняются в норме. При этом симптомы исчезают на следующий день.

Вероятно развитие комы

Далее начинается второй этап. Пострадавший впадает в стадию глубокого сна. Все рефлексы наблюдаются, но весьма слабы. Человек не реагирует на происходящее, его дыхание слабое.

Симптомы, свойственные 3 стадии, указывают на критическую ситуацию. Отмечается отсутствие рефлексов, снижение до критических показателей АД, прерывистость дыхания, сухость и цианоз кожи. Вероятно развитие комы.

На момент четвёртой стадии больного выводят из коматозного состояния. Он способен отвечать на задаваемые вопросы, распознавать речь. Эта стадия менее опасна, чем предыдущая. Осложнения, которые могут развиться на третьей стадии, характеризуются отёком мозга, недостаточностью сердца.

Если дольше не вывести больного из комы, последствия будут сопряжены с риском для жизни. Потому как отмирает мозг, наступает клиническая, а затем и физическая смерть.

Беременность и лактация

Галоперидол не вызывает значительного увеличения числа случаев врожденных пороков развития. Известны отдельные случаи врожденных дефектов при приеме галоперидола одновременно с другими лекарственными препаратами при беременности. Прием галоперидола при беременности допустим лишь в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. Галоперидол выделяется с грудным молоком. В случаях, когда прием галоперидола неизбежен, преимущества грудного вскармливания по отношению к потенциальной опасности должны быть оправданы. В некоторых случаях наблюдались эстрапирамидальные симптомы у новорожденных, матери которых принимали галоперидол в период лактации.

Взаимодействие

При назначении Галоперидола необходимо учитывать такие нюансы:

• Под действием препарата замедляется метаболизм ингибиторов МАО и антидепрессантов, а их эффект, как и токсичность значительно усиливается;
• При совмещении с Бупропионом заметно уменьшается эффект последнего препарата и приступы эпилепсии возникают чаще. Это же относится и к другим противосудорожным препаратам;
• Одновременное использование Галоперидола и сосудосуживающих медикаментов не рекомендуется из-за ослабления их эффекта;
• Препарат оказывает воздействие на лекарства, назначаемые при болезни Паркинсона, и значительно уменьшает их эффективность;
• Медикамент способен исказить эффект антикоагулянтов;
• Воздействие Галоперидола способно значительно уменьшить эффект от Бромокриптина и придется изменять дозировку;
• Совмещение препарата вместе с Метилдопой недопустимы, так как могут развиться или усугубиться психические расстройства;
• Медикаменты на основе амфетамина снижают эффект Галоперидола, а он способен уменьшить их психостимулирующие воздействие;
• Антигистаминные и антихоленирические медикаменты, относящиеся к 1 поколению, стимулируют м-холиболокирующий эффект Галоперидола и значительно уменьшают его антипсихотическое воздействие;
• Если долго использовать препараты наподобие Карбамазепина, то концентрация Галоперидола в крови значительно сократится;
• Лекарство может улучшить воздействие медикаментов для понижения давления, а также м-холиноблокаторов;
• Использования препарата с медикаментами на основе лития может стать причиной развития энцефалопатии и усугубления экстрапирамидной симптоматики;
• Противопоказано одновременное применение с Флуоксетином, так как возрастает шанс появления побочных эффектов;
• Препарат повышает негативное воздействие на нервную систему спирта, анальгетиков опиоидного ряда, снотворного, антидепрессантов и наркоза;
• При назначении Галоперидола не рекомендуется постоянно пить кофе и крепкий чай, так как ухудшается эффективность препарата.

Нейротоксические метаболиты

Галоперидол метаболизирует гепатоциты у крыс и человека посредством CYP — 3A4 в нейротоксические метаболиты пиридиний 4-(4-хлорфенил) -1-(4-фторфенил)-4- оксобутилпиридиний (HPP+) и 4- (4- хлорфенил) -1 — (4-фторфенил)-4- гидроксибутилпиридиний (RHPP+). HPP+ и RHPP+ являются липофильными соединениями с периодом полураспада 67,3 часа и 63,3 часа соответственно. HPP+ является структурным аналогом более широко известного нейротоксина МРР+, вызывающего болезнь Паркинсона и его предшественника МРТР. В отличие от MPP+, HPP+ не зависит от MAO-B для метаболизма токсичных видов и для его внутриклеточного поглощения не требуется функциональный белок транспортер допамина. Исследования микродиализа проводились в полосатом теле, черном веществе и коре у крыс. Эти исследования сравнивали нейротоксической потенциал 1-метил -4- фенилпиридиния (MPP+) и HPP+ в дофаминергических и серотонинергических нейронах. HPP+ показал себя как менее мощный нейротоксин, чем MPP+ в дофаминергических нейронах и отображал равносильную серотонинергическую нейротоксичность. Нарушение работы кортико- полосатого митохондриального комплекса I является патогномоничным для нейротоксичности МРР+ и дисфункции клеток Паркинсона. НPP+ более мощный, чем MPP+ в ингибировании мышиного митохондриального комплекса I с IC50 12 ммоль для HPP+ и 160 ммоль в МРР+. Длительное применение высоких доз (2 и 5 мгкг) Галоперидола у мышей увеличивало уровень оксида азота в полосатом теле, TNF-и уровень каспазы-3. HPP+ и RHPP + были найдены в мозге пациентов, принимающих Haldol, при вскрытии. В ходе краткосрочного 6-недельного исследования не удалось найти статистически значимой корреляции между HPP+, RHPP + и экстрапирамидными симптомами. Долгосрочное ретроспективное исследование показало значительную положительную корреляцию между уровнями HPP+ и тяжестью поздней дискинезии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) — уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином — возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Лечение с помощью инъекций

При наличии у пациента психосоматических расстройств обычно препарат «Галоперидол» инструкция рекомендует применять в виде инъекций, предназначенных для внутривенного или внутримышечного введения. И в том и в другом случае средство используется по два раза в день, используя при этом 2-5 мг раствора. При этом каждую ампулку рекомендуется разводить очищенной водой для инъекций. На одну ампулку обычно приходится 10-15 мл жидкости. Учтите, ни в коем случае максимальная суточная дозировка не должна превышать 50-60 мл активного вещества. Сразу же после того, как средство окажет на психику человека успокоительное воздействие, дозировка должна быть понижена. При этом курс лечения должен составлять около двух-трех месяцев. Конечно, для маленьких деток, а также для пожилых людей дозировка должна быть снижена в несколько раз. После того как хороший лечебный эффект был достигнут, препарат «Галоперидол» нужно начать принимать в форме таблеток.

Исследования на животных

В плацебо-контролируемом исследовании, группы по шесть макак получали оланзапин и галоперидол в терапевтической дозировке на протяжении около двух лет. При посмертном анализе у получавших нейролептики макак отмечено схожее по выраженности снижение как объема, так и массы мозга, достигающее 8-11 %. При дальнейшем изучении законсервированных образцов показано, что снижение объема серого вещества обусловлено в первую очередь уменьшением числа астроцитов, во вторую очередь — олигодендроцитов, при этом увеличилась плотность расположения нейронов, хотя их количество осталось неизменным.

Аналоги и заменители

Вместо рассматриваемого лекарства можно использовать его аналоги. Среди них выделяют:

Галомонд – раствор для инъекций, содержащий 5 мг галоперидола в 1 мл. Препарат назначается с целью устранения психомоторной возбудимости и агрессии при различных нервных и психических расстройствах. Лекарство также применяется с целью купирования рвоты, ставшей следствием радиотерапии.

Дроперидол – еще один нейролептик, содержащий одноименный действующий компонент. Обладает выраженным противорвотным, противошоковым, успокоительным и антипсихотическим эффектом. Применяется в качестве нейролептанальгезии при проведении премедикации перед инструментальными (также эндоскопическими) диагностическими процедурами. Также назначается для вводного наркоза при необходимости выполнения кратковременных операций.

Галоприл – таблетки, содержащие галоперидола 1,5 мг/1 шт. Эффективно устраняет симптомы психических расстройств – агрессию, психическую возбудимость, беспричинные вспышки гнева. Препарат угнетает нервную систему, тем самым оказывая седативное, противорвотное, немного – гипотензивное воздействие. Ввиду этого Галоприл не рекомендуется принимать пациентам, склонным к депрессиям либо страдающим от артериальной гипотензии.

Азалептин – таблетированный нейролептик, содержащий клозапин. Антипсихотическое средство назначается больным с шизофренией, маниакальными состояниями, маниакально-депрессивными психозами пр. Нельзя принимать средство пациентам, у которых имеются изменения в показателях анализа крови, кардиограммы или ЭЭГ. Противопоказаны таблетки также при заболеваниях печени, сердечно-сосудистой системы, почек

С осторожностью назначается пациентам преклонного возраста.

Это важно! Все вышеописанные аналоги Галоперидола оказывают влияние на ЦНС. Ввиду возможных последствий такого воздействия применять их с целью самолечения категорически недопустимо!

Возможные побочные действия и признаки передозировки

При применении Галоперидола в низких дозировках никаких недомоганий у пациентов не возникает. Если же таковые проявляются, то только кратковременно, с низкой интенсивностью. Стоит учитывать, что чем выше доза медпрепарата, тем большей будет вероятность возникновения побочных действий.

Нервная система чаще реагирует на галоперидол, и эти негативные реакции часто проявляются:

• головной болью;
• головокружениями;
• нарушением сна;
• сонливостью;
• беспокойством;
• тревогой;
• беспричинным страхом;
• акатизией;
• эпилептическими припадками;
• эйфорией;
• депрессивными состояниями;
• летаргией.

Длительное применение Галоперидола нарушает работу сердечно-сосудистой системы. На этом фоне у пациентов нередко развивается аритмия сердца, в частности, тахикардия, гипотония, ортостатическая артериальная гипотензия. Параллельно могут проявиться изменения на кардиограмме. В частности, это заметно по удлинению интервала QT, трепетанию и фибрилляции сердечных желудочков.

Реже прием или инъекционное введение медпрепарата может спровоцировать:

• угнетение дыхательной функции;
• одышку;
• развитие пневмонии или бронхопневмонии;
• снижение аппетита;
• тошноту;
• рвоту;
• сухость во рту;
• гиперсаливацию;
• диарею;
• запоры;
• расстройства печеночного функционирования;
• желтуху;
• задержку мочеиспускания;
• образование периферических отеков;
• боль в грудине;
• гинекомастию;
• гиперпролактинемию;
• сбои менструального цикла;
• снижение потенции;
• повышенное либидо;
• приапизм;
• катаракту;
• ретинопатию;
• расстройства зрения;
• аллергические реакции в виде зуда, жжения, шелушения или отечности кожи.

Изменения происходят и в лабораторных показателях крови, проявляющиеся:

• транзиторной лейкопенией;
• лейкоцитозом;
• агранулоцитозом;
• эритропенией;
• моноцитозом;
• гипонатриемией;
• гипогликемией;
• гипергликемией.

Моноцитоз

Реже наблюдалось развитие ларингоспазма, бронхоспазма, алопеции и прочих нежелательных реакций. Как правило, для устранения всех побочных действий достаточно снизить суточную дозу лекарства. Но не исключено и возникновение необходимости в полной отмене Галоперидола.

Передозировка препарат очень опасна, и может привести к тяжелым последствиям

Поэтому даже после однократно принятой двойной дозы лекарства важно обратиться к врачу. При этом неважно, имеют ли место какие-либо тревожные проявления, или пациент чувствует себя нормально

Передозировка Галоперидолом можно проявиться:

• тяжелыми экстрапирамидными нарушениями в виде острых дискинетических или дистонических симптомов, глоссофарингеальным синдромом, судорогами взора и пр.;
• сонливостью;
• повышенной возбудимостью;
• нарушением сознания вплоть до развития комы или делирия;
• эпилептическими припадками (редко);
• повышением или снижением температуры тела;
• резким понижением или, наоборот, повышением давления;
• тахикардией или брадикардией;
• развитием сердечно-сосудистой недостаточности.

В случае крайне тяжелой степени передозировки могут возникать парезы, цианоз, угнетение дыхательного центра, аспирация, дыхательная недостаточность и т.д. При проявлении любых из вышеперечисленных симптомов лечение Галоперидолом нужно прекратить.

При развитии передозировки проводится симптоматическая, а при необходимости, и поддерживающая терапия

Но важно учитывать, что попытки спровоцировать рвоту могут быть безрезультатными из-за угнетения ЦНС. Также нет смысла проводить манипуляции для вызова форсированного диуреза

Неэффективным при сложившихся обстоятельствах будет также диализ.

Отравление у ребенка

Отравиться действующими компонентами лекарственного препарата гораздо проще маленькому ребенку. Дело в том, что детский организм подвержен любому воздействию и более восприимчив, чем взрослый, потому и влияние на него гораздо сильнее.

Как правило, данный препарат детям не назначается, а отравление происходит по неосторожности, например, если лекарство находилось в доступном для детей месте или у ребенка появился неожиданный интерес к таблеткам.

В таком случае необходимо сразу обнаружить симптомы и обратиться к врачу, иначе последствия могут быть самыми страшными. Родитель, который убирает лекарство в недоступное для детей место. Вряд ли столкнется с опасной интоксикацией у своего чада.

Показания

«Галоперидол» может быть назначен только врачом при обнаружении серьезных заболеваний со стороны головного мозга и нервной системы. Выписывают его при психозах, которые проявляются в виде галлюцинаций, бредовых и психосоматических расстройств, чрезмерного возбуждения. Также эффективен он при расстройстве поведения, изменениях личности и синдроме Туретта.

Используют этот психотропный препарат при таком генетическом заболевании, как синдром Гентингтона, когда ухудшаются когнитивные способности и уходят физические навыки.

Иногда врачи выписывают галоперидол при длительной икоте и рвоте, которые связаны с противоопухолевым лечением.

Меры профилактики

1. Прием Галоперидола возможен только по назначению врача со строгим соблюдением режима дозирования. Начинать терапию следует с минимальных доз, а в случае неэффективности увеличивать постепенно, согласовывая это с лечащим врачом.
2. Противопоказано применение лекарственного средства вместе с алкоголем.
3. Необходимо хранить препарат в недоступном месте для детей и людей с суицидальными наклонностями.
4. Профилактике передозировки, особенно у лиц со сниженными когнитивными способностями, способствует также применение пролонгированных форм, таких как Галоперидол деканоат.

Особые указания и меры предосторожности

Лечение Галоперидолом должно начинаться только после проведения клинического исследования крови, электрокардиограммы и ЭЭГ

При наличии отклонений в показателях любого из этих методов диагностики терапия с применением рассматриваемого медпрепарата должна проводиться с крайней степенью осторожности. Такие больные должны находиться на особом контроле лечащего врача

В первые месяцы приема лекарства возможно развитие гингивита, фарингита, гнойной ангины или прочих патологий ротоглотки. В этом случае самостоятельно отменять препарат не стоит, но о возникших недомоганиях следует обязательно сообщить лечащему врачу.

Гингивит

До окончания терапевтического курса с применением рассматриваемого медикамента необходимо полностью исключить возможность самолечения анальгетиками.

У пациентов с органическими поражениями головного мозга, атеросклерозом или цереброваскулярными отклонениями применение препарата может осуществляться по строгим показаниям и только под тщательным наблюдением специалистов.

Больные пожилого возраста, а также лица с сердечно-сосудистыми заболеваниями тоже требуют наблюдения со стороны врача на протяжении всего периода приема лекарственного средства. У этих групп пациентов существует риск нарушения сердечной проводимости.

Нарушение сердечной проводимости

При лечении Галоперидолом нужно избегать физических нагрузок повышенной интенсивности, а также принятия горячих ванн. Под воздействием этих факторов на фоне угнетения функций ЦНС может произойти развитие теплового удара.

Выводы

Еще раз хочется сказать о том, что препарат «Галоперидол» является очень сильным и опасным медикаментом, предназначенным как для перорального применения, так и для внутримышечного и внутривенного. Использовать его нужно только после того, как его назначит вам ваш лечащий врач. Самолечение может иметь крайне плачевные последствия, вплоть до летального исхода. Поэтому отнеситесь со всей ответственностью к своей жизни.