Названия антибиотиков макролидов

Группа макролидов

Врачи отмечают, что макролиды представляют собой важную группу антибиотиков, обладающих широким спектром действия и высокой эффективностью против различных инфекций. Среди наиболее известных представителей этой группы — азитромицин, кларитромицин и эритромицин. Азитромицин выделяется своей удобной схемой приема и длительным периодом полувыведения, что позволяет назначать его на короткие курсы. Кларитромицин, в свою очередь, обладает высокой активностью против грамположительных бактерий и некоторых штаммов, устойчивых к другим антибиотикам. Эритромицин, хотя и менее популярен из-за необходимости частого приема, все еще используется в случаях аллергии на пенициллины. Врачи подчеркивают, что выбор конкретного антибиотика должен основываться на чувствительности патогена и индивидуальных особенностях пациента, чтобы минимизировать риск побочных эффектов и развития резистентности.

Макролиды за 10 минут. Те вещи, о которых не говортят в ВУЗе.

Отличительные особенности макролидов

Преимущества макролидных антибиотиков заключаются в их тройном действии: антимикробном, противовоспалительном и иммуномодулирующем.

1. Антимикробный эффект

   Макролиды обычно действуют бактериостатически, подавляя размножение патогенных бактерий и блокируя синтез белка. В зависимости от дозировки и штаммов, они могут проявлять бактерицидное действие. Новые кетолиды, благодаря своей химической структуре, обеспечивают более прочное связывание с рибосомальной РНК бактерий, что повышает их активность и снижает риск резистентности.

2. Противовоспалительный эффект

   Эти препараты уменьшают выработку воспалительных факторов и препятствуют миграции нейтрофилов к воспалительным очагам. Например, рокситромицин более выраженно проявляет противовоспалительные свойства по сравнению с кларитромицином и азитромицином.

3. Иммуномодулирующий эффект

   Макролиды препятствуют образованию бактериальной биопленки, активируют иммунную систему, уменьшают секрецию слизи и снижают уровень свободных радикалов. Их спектр действия охватывает грамположительные кокки, грамположительные бациллы, некоторые грамотрицательные бактерии, микобактерии, уреаплазму, микоплазму и хламидию.

Показания

• Стрептококковый тонзиллит, фарингит и другие ЛОР-заболевания.
• Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Chlamydia pneumoniae.
• Острый гайморит, вызванный Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae или Moraxella catarrhalis.
• Острый средний отит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae.
• Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae.
• Урогенитальные инфекции (уретрит, цервицит), включая беременность и гонорею.
• Микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare.
• Острые бактериальные обострения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), вызванные Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae.

Разница в эффективности

Эффективность макролидов варьируется в зависимости от поколения:

• Кларитромицин более активен против грамположительных бактерий.
• Азитромицин обладает более широким спектром действия против грамотрицательных микроорганизмов.
• Телитромицин эффективен против устойчивых штаммов пневмонийного стрептококка.

Азитромицин показывает такую же активность против грамположительных бактерий, как и эритромицин, но более эффективен против грамотрицательных патогенов, включая H. influenzae и M. catarrhalis, а также сальмонелл и шигелл. В отношении хламидий, передающихся половым путем, азитромицин превосходит другие антибиотики.

Кларитромицин более активен против грамположительных бактерий, особенно Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, и эффективно борется с внутриклеточными патогенами, такими как Mycoplasma и Legionella.

Разница в скорости и времени действия

Биодоступность азитромицина составляет 1,5, тогда как у кларитромицина она более чем в два раза выше, чем у эритромицина. Кларитромицин устойчив к кислотам и хорошо всасывается, что делает его эффективность при пероральном и внутривенном введении практически одинаковой. Период полувыведения составляет до 7 часов, что позволяет принимать его дважды в сутки.

Азитромицин быстро проникает в ткани и сохраняется в миндалинах, половых органах и малом тазу на 2-4 дня. Он имеет самый длительный период полураспада среди макролидов (40-60 часов), поэтому достаточно принимать его один раз в сутки.

Рокситромицин и телитромицин обеспечивают стабильные концентрации в крови на протяжении 12 и 10 часов соответственно. Телитромицин достигает самых высоких концентраций в тканях.

Недостатки макролидов

К недостаткам относится низкая эффективность против грамотрицательных бактерий, таких как Escherichia coli и Pseudomonas spp., из-за структуры молекул, которая затрудняет их проникновение через мембраны.

Разница в побочных эффектах и безопасности

• Желудочно-кишечные расстройства

  Наиболее распространенные побочные эффекты включают тошноту, рвоту, вздутие живота и диарею. Новые макролиды — кларитромицин и азитромицин — вызывают меньше побочных эффектов по сравнению с эритромицином.

• Аритмия и удлинение интервала QT

  Азитромицин и рокситромицин реже вызывают аритмию и пролонгацию QT, чем кларитромицин и эритромицин.

Серьезным побочным эффектом эритромицина является ототоксичность, проявляющаяся шумом в ушах или потерей слуха. Кларитромицин имеет менее благоприятный профиль безопасности при беременности (категория FDA — C) по сравнению с азитромицином.

Телитромицин может вызывать гепатотоксичность, зрительные нарушения и временную потерю сознания. Его не рекомендуют при миастении, а риски при лечении синусита и бронхита могут превышать потенциальную пользу. Продажи препарата Кетек на основе телитромицина были прекращены в США, и его использование ограничено лечением пневмоний с устойчивыми к макролидам штаммами.

Показания

• Стрептококковый тонзиллит, фарингит и другие ЛОР-заболевания.
• Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Chlamydia pneumoniae.
• Острый гайморит, вызванный Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae или Moraxella catarrhalis.
• Острый средний отит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae.
• Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae.
• Урогенитальные инфекции (уретрит, цервицит), включая случаи во время беременности и гонорею.
• Микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare.
• Острые бактериальные обострения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), вызванные Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae.

Антибиотики макролиды, такие как азитромицин и кларитромицин, часто обсуждаются в медицинских кругах и среди пациентов. Многие отмечают их эффективность в лечении инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей. Пользователи ценят их относительно низкий уровень побочных эффектов по сравнению с другими классами антибиотиков. Однако некоторые высказывают опасения по поводу устойчивости бактерий к макролидам, что может снизить их эффективность в будущем. Важно также отметить, что выбор антибиотика должен основываться на конкретной инфекции и индивидуальных особенностях пациента. Сравнение различных макролидов помогает врачам подобрать оптимальное лечение, учитывая как клинические данные, так и личные предпочтения пациентов.

Макролиды – механизм действия, показания, побочные эффекты (фармакология) лекция

Разница в эффективности

В зависимости от поколения макролидов различается их антимикробная активность:

• Кларитромицин более активен против грамположительных бактерий (1).
• Азитромицин имеет широкий спектр действия против грамотрицательных микроорганизмов (2).
• Телитромицин эффективен против штаммов пневмонийного стрептококка, устойчивых к макролидам предыдущих поколений (3).

Азитромицин показывает аналогичную активность к грамположительным бактериям, как и эритромицин, но охватывает больше грамотрицательных патогенов. Он эффективнее кларитромицина против H. influenzae и M. catarrhalis, а также борется с сальмонеллами и шигеллами, вызывающими диарею и кишечные расстройства. В отношении хламидий азитромицин более эффективен среди макролидов и мощных антибиотиков других классов.

Кларитромицин превосходит азитромицин и эритромицин по активности против грамположительных бактерий, особенно Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae. Благодаря хорошему распределению в тканях, кларитромицин также эффективен против внутриклеточных патогенов, таких как Mycoplasma и Legionella.

Разница в скорости и времени действия

Биодоступность азитромицина составляет 50%, а кларитромицина — более 100% по сравнению с эритромицином. Кларитромицин устойчив к кислотам желудка и хорошо всасывается в кишечнике, независимо от пищи, что делает его эффективность при пероральном и внутривенном введении схожей. Период полувыведения — до 7 часов, что позволяет назначать его дважды в день.

Фармакокинетика азитромицина характеризуется быстрым проникновением в ткани и внутриклеточные структуры с медленным высвобождением. Он сохраняется в миндалинах, половых органах и малом тазу до 2-4 дней. Азитромицин имеет самый длительный период полураспада среди макролидов (40-60 часов), что позволяет принимать его один раз в день в течение короткого курса.

Рокситромицин и телитромицин обладают высокой биодоступностью при пероральном применении, поддерживая стабильные концентрации в крови на протяжении 12 и 10 часов соответственно. Телитромицин обеспечивает наивысшие концентрации в тканях среди макролидов.

Азитромицин: антибиотик группы макролидов, синусит, тонзиллит, уретрит, цервицит, бронхит, импетиго

Недостатки макролидов

Слабая активность против грамотрицательных бактерий, таких как Escherichia coli, Enterobacter spp. и Pseudomonas spp., представляет собой серьезную проблему. Это связано с особенностями структуры макролидных антибиотиков, которые плохо взаимодействуют с молекулами воды и имеют большие размеры. Эти факторы затрудняют их проникновение через мембраны грамотрицательных бактерий.

Разница в побочных эффектах и безопасности

• Желудочно-кишечные расстройства

  Наиболее распространенные негативные последствия макролидов связаны с пищеварительной системой: тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм и диарея.

  Современные макролиды, такие как кларитромицин и азитромицин, вызывают меньше желудочно-кишечных побочных эффектов по сравнению с эритромицином.

• Аритмия и удлинение интервала QT

  Азитромицин и рокситромицин реже вызывают аритмию и удлинение интервала QT, чем кларитромицин и эритромицин.

Серьезным побочным эффектом эритромицина, особенно при внутривенном введении в высоких дозах, является ототоксичность, проявляющаяся шумом в ушах или потерей слуха (обычно обратимо).

Кларитромицин имеет менее благоприятный профиль безопасности во время беременности (категория FDA — C) по сравнению с азитромицином.

Телитромицин может быть гепатотоксичен, вызывать зрительные нарушения и временную потерю сознания. Его не следует применять при миастении, а для лечения синусита и бронхита риски превышают потенциальную пользу. Продажа препарата Кетек на основе телитромицина была прекращена в США. Его использование ограничено лечением пневмоний, вызванных устойчивыми к макролидам штаммами пневмонийного стрептококка.

Вопрос-ответ

Какой макролид самый безопасный?

Эритромицин считается одним из самых безопасных антибиотиков для использования во время беременности. Он считается более безопасным, чем азитромицин, потому что он использовался больше, и, следовательно, о нем известно больше. Использование эритромицина во время грудного вскармливания обычно считается приемлемым.

Что сильнее, азитромицин или кларитромицин?

Азитромицин превосходит кларитромицин по активности против Coxiella burnetii, вызывающей атипичную пневмонию. По действию на микоплазмы азитромицин превосходит доксициклин. Для азитромицина и других макролидов характерен постантибиотический эффект, т. е.

Кому нельзя макролиды?

Противопоказания к назначению макролидов. Макролиды противопоказаны пациентам с наличием в анамнезе аллергической реакции на эти препараты.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема антибиотиков макролидов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Самолечение может привести к неправильному выбору препарата и ухудшению состояния.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты макролидов, такие как расстройства пищеварения или аллергические реакции. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №3

Сравните различные макролиды по их спектру действия и показаниям. Некоторые из них могут быть более эффективными для лечения определенных инфекций, чем другие.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности полного курса лечения. Даже если симптомы исчезли, продолжайте принимать антибиотики до конца назначенного срока, чтобы избежать рецидива инфекции и развития устойчивости бактерий.